Пелентан

Описание фармакологического действия

Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости естественной элиминации этих факторов).

Быстрее всех инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее — IX и X, наиболее медленно — протромбин (1% в час). Начало эффекта — через 2-3 ч, максимум — 12-30 ч.

Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов — белков С и S.

Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения при мерцательной аритмии, после оперативных вмешательств на сердце, при ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца; облитерирующий тромбангиит, поражения периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен; врожденный дефект антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме) и др.

Форма выпуска

Таблетки 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Является антагонистом витамина K, блокирует K-витамин редуктазу и нарушает биосинтез II, VII, V, IX и X факторов свертывания крови в печени.
Использование во время беременности

Противопоказано.

Противопоказания к применению

Абсолютные: гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный возраст.

Относительные: инфаркт миокарда при высоких значениях AД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, послеродовой период, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).

Побочные действия

Повышенная кровоточивость, диспептические явления, аллергические реакции (кожные высыпания, крайне редко возможен «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. В начале курса назначают по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза 300 мг, суточная — 1,2 г.

Передозировка

Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях — кровотечение.

Лечение: в легких случаях — прекратить прием на короткий срок или снизить дозу; в тяжелых случаях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови; в/м или в/в — витамин K1 (не викасол).

Взаимодействия с другими препаратами

Ослабляет эффекты витамина С. Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом является витамин К1. Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол. Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы, антигистаминные ЛС.

Меры предосторожности при приеме

Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за показателями свертываемости крови.

Особые указания при приеме

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови и международного нормализующего соотношения по протромбиновом времени.

Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

Срок годности

36 мес.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *